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蚕沙的药理作用

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1.抗癌及光敏作用,蚕沙中分离出的叶绿素衍生物(CPD),其中的13-羟基(13-R,S)脱镁叶绿素a和脱镁呀绿素b对体外肝癌组织培养细胞有抑制作用。小 鼠腹部下接种肉瘤S180作为模型,瘤内注射CPD,注后1-2h或24-48h,以适当波长光线照光,早期照光者肿瘤治愈率100%注后24-48h照光者,肿瘤治愈率只有60%。因此,早期照光是必要的。但自然界的脱镁叶绿素类在黑暗中也有细胞抑制作用,提示该类化合物对细胸的抑制作用 除光敏作用外,尚有其他作用机制参与。

10-羟基脱镁叶绿素a也显示较强的光动力学作用。编CPD4的叶绿素衍生物,对荷瘤小鼠肿瘤细胞的杀伤剂量50mg/kg(静注),结合200mW/cm2功率激光或光辐射照射20-30min,对小鼠移植肉瘤S180和Lewis2肺癌或宫颈癌U14均有明显杀伤效应。从蚕沙中分离得到的六种叶绿素衍生物中以CPD7(3)杀伤力最强,CPD4最弱。CPD的光氧化(降解)产物保留光动力感光剂的所有特征。   

2.其他作用,在体外试验0.04g(生药)ml或0.01g(生药)/ml的蚕沙水提取液具有抗牛凝血酶作用。,可显著延长人血纤维蛋白在的凝聚时间。   

3. 毒性,蚕沙光每剂500mg/kg给小鼠静脉注射,以耳指数(φ8mm双耳重mg/体重g×100%)为指标,发现药物加照光(2支30W日光灯)组的耳指数显著才低于血卟啉衍生物加照光组(Y-HPD10mg/kg)静注,与单纯照光组相似,虽高于对照组,但差异无显著性。说明蚕少光每剂皮肤光毒反应较轻。小鼠静脉注射蚕沙光敏剂的LD50为502+/-54mg/kg。死亡小鼠病理切片表明小鼠肝细胞浆稀疏,空泡变性,部分肝细胞核密集或消失。

鼠口服剂量日达6666mg/kg仍为可耐受量。给3月龄大鼠以120mg/kg,80mg/kg,40mg/kg三种剂量分别为腹注射该药,连续2期,动物全部存活,血象及肝脏指均政党但高剂量组给药7天后体重开始下降,处死病检可见个别大鼠肾近曲小管上皮细胞浊肿,大脑小灶性胶质细胞增生。 25mg/kg蚕沙光敏剂给家兔静脉注,对家兔血压、心率、II导心电图和呼吸均无明显影响。


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